第一世代抗ヒスタミン薬は最初に開発された薬剤で、即効性も高く鎮静作用および抗コリン作用が強い。

血液脳内喚問（BBB）の通過率も高いため脳内H1受容体占有率が高いものばかりで危険作業などに従事する場合や自動車の運転を行う場合には注意喚起が必要（原則禁止）

第二世代抗ヒスタミン薬は開発前期と後期に分類することが可能。

第一世代抗ヒスタミン薬に比べて血液脳関門（BBB）の通過率が低く抑えられ、脳内H1受容体占有率が下がっており、非鎮静性のものがおおくなっている。

さらに、抗ヒスタミン効果に加え抗PAF効果など他のケミカルメディエータ遊離抑制作用も有している。

これらにより第一世代では改善が乏しかった鼻閉の改善にも有利になっている。

第二世代後期抗ヒスタミン薬は脳内H1受容体占有率がいずれも20%を下回っており非鎮静性に分類される。

抗ヒスタミン薬は蕁麻疹などの重傷アレルギー症状を有する場合には、併用することがある。

併用可能な組み合わせはこちらにまとめています。